PROTAC定制服务-泰克生物—酵母与噬菌体展示CRO，纳米抗体与抗体药物开发专家

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PROTAC定制服务

泰克生物（TekBiotech）致力于为客户提供高质量的PROTAC定制服务，包括PROTAC设计与合成、体外药效验证（即天然细胞/过表达细胞蛋白降解和杀伤验证等）、体内药效评估（动物模型验证等）等，为客户后续的治疗型PROTAC开发提供有力支持。

泰克生物（TekBiotech）在PROTAC开发方面拥有多年的项目经验和心得，经过多年的发展，泰克生物（TekBiotech）建立了完善的PROTAC开发体系，能够为客户提供高质量的针对各种靶点（主要为疾病相关靶点，例如激酶、核受体、“不可成药”的转录因子等）的PROTAC药物发现服务。

图1 PROTAC分子作用原理图.png

图1 PROTAC分子作用原理图

█ PROTAC定制服务

PROTAC定制服务基于POI（Protein of Interest）配体（即靶点蛋白）、Linker与E3泛素连接酶配体的选择、设计与化学合成，即已知POI配体（主要为靶点蛋白的已知激动剂和抑制剂）与E3泛素连接酶配体（主要为CRBN、VHL等）通过合适的Linker进行化学连接。泰克生物（TekBiotech）设计合成的PROTAC经验证通常具有较好的蛋白降解功能。

对于特殊的靶点（例如，靶点没有已知的配体），泰克生物（TekBiotech）的科学家会对靶点序列进行评估并合成靶点蛋白，基于成熟的多肽筛选服务平台或适配体筛选平台，筛选针对靶点蛋白的结合多肽或核酸适配体，并设计最佳的方案进行PROTAC的合成。

█ PROTAC定制服务类型

针对激酶、核受体、“不可成药”的转录因子等疾病靶点的PROTAC开发，泰克生物（TekBiotech）积累了大量的项目经验，根据客户的需求我们将整理归纳总结成以下几类PROTAC，如表1所示：

小分子PROTAC开发服务

肽类PROTAC开发服务

核酸类PROTAC开发服务

泰克生物（TekBiotech）还能根据客户的具体需求提供定制化的PROTAC设计和合成服务（例如：三元PROTAC设计与合成等）。

█ PROTAC定制服务优势


多种靶点蛋白可选：激酶、核受体、“不可成药”的转录因子等	一站式解决方案：从方案设计、合成到体内外验证的全流程服务	全面的表征分析评估：分子水平分析、细胞水平分析和动物体内分析	下游验证平台成熟：细胞药效验证、体内药效评估

实验记录可追溯：中英文实验报告，原始实验记录	定制化PROTAC方案设计：PROTAC多样化设计与合成（例如：三元PROTAC）	多种E3泛素连接酶配体可选：CRBN、VHL等	多种Linker可选（PEG链、烷基链、刚性链（含芳环、哌嗪等）等）

PROTAC定制服务常见问题解答

如果我的目标靶点（POI）没有已知的抑制剂或配体，还能进行PROTAC定制吗？

可以。泰克生物（TekBiotech）的PROTAC定制服务不仅限于已知配体的改造。对于这类“无配体”的特殊靶点（如部分转录因子等“不可成药”靶点），我们的科学家会先对靶点蛋白序列进行评估并合成高纯度靶点蛋白，然后依托我们成熟的多肽筛选服务平台或核酸适配体筛选平台，筛选出针对该靶点的高亲和力结合多肽或核酸适配体，以此作为全新的POI配体，再进行后续的Linker连接和PROTAC全合成。这为我们针对“不可成药”靶点的PROTAC开发提供了独特的技术路径。
泰克生物提供的PROTAC定制服务包含哪些具体环节？最终交付形式是怎样的？

我们提供真正的一站式全流程服务，具体涵盖三大阶段：\n1.设计与合成阶段：根据您的靶点，选择合适的E3泛素连接酶配体（如CRBN、VHL）和Linker类型（PEG链、烷基链或刚性链），完成PROTAC分子的化学合成。\n2.体外药效验证阶段：在天然细胞或过表达细胞模型中进行靶蛋白降解验证及细胞杀伤活性检测。\n3.体内药效评估阶段：在动物模型中进行药效学评估。

如果我的目标靶点（POI）没有已知的抑制剂或配体，还能进行PROTAC定制吗？

可以。泰克生物（TekBiotech）的PROTAC定制服务不仅限于已知配体的改造。对于这类“无配体”的特殊靶点（如部分转录因子等“不可成药”靶点），我们的科学家会先对靶点蛋白序列进行评估并合成高纯度靶点蛋白，然后依托我们成熟的多肽筛选服务平台或核酸适配体筛选平台，筛选出针对该靶点的高亲和力结合多肽或核酸适配体，以此作为全新的POI配体，再进行后续的Linker连接和PROTAC全合成。这为我们针对“不可成药”靶点的PROTAC开发提供了独特的技术路径。
泰克生物提供的PROTAC定制服务包含哪些具体环节？最终交付形式是怎样的？

我们提供真正的一站式全流程服务，具体涵盖三大阶段：\n1.设计与合成阶段：根据您的靶点，选择合适的E3泛素连接酶配体（如CRBN、VHL）和Linker类型（PEG链、烷基链或刚性链），完成PROTAC分子的化学合成。\n2.体外药效验证阶段：在天然细胞或过表达细胞模型中进行靶蛋白降解验证及细胞杀伤活性检测。\n3.体内药效评估阶段：在动物模型中进行药效学评估。

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