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适配体偶联药物(ApDC)开发服务
适配体偶联药物(ApDC)因其自身分子量小、组织渗透性好、特异性高、易于合成修饰、免疫原性低等优势成为极具潜力的靶向小分子药物开发新策略,也是肿瘤精准治疗领域备受关注的研究热点。适配体偶联药物(ApDC)旨在通过靶向核酸适配体将高效细胞毒性药物精准递送至癌细胞,实现强力杀伤癌细胞效果,且最大限度降低对健康组织的损伤。适配体偶联药物(ApDC)的核心价值在于实现“靶向递送”、“高效杀伤”和“精准安全”的平衡。
泰克生物(TekBiotech)依托深厚的靶向适配体开发经验与一体化的适配体药物开发平台(包括适配体合成、修饰、药物偶联、亲和力验证、体外药效评估和动物体内药效评估等),提供从临床前研究方案设计、ApDC发现到下游验证和药效评估的全程服务。泰克生物(TekBiotech)专注于攻克ApDC开发中的关键挑战——偶联均一性、有效载荷优化与全面表征分析,以加速候选药物的开发进程,推动其从实验室走向临床。
█ 适配体偶联药物(ApDC)开发服务
泰克生物(TekBiotech)提供标准化的ApDC开发流程,客户仅需提供靶点信息(主要为疾病靶点),泰克生物(TekBiotech)的科学家即可根据靶点的特征设计合适的筛选靶点和筛选策略,以期获得特异性的靶向适配体,符合下游ApDC的开发和应用。ApDC开发服务涵盖筛选靶点设计与制备、适配体筛选、适配体合成与修饰、ApDC设计与合成、亲和力验证、体外药效评估和动物体内药效评估等全套开发服务。为帮助客户优化最终产物的疗效与安全性,公司特别提供ApDC偶联条件优化服务(包括linker的选择(包含可裂解连接子和不可裂解连接子的选择)、偶联基团或偶联方式的优化、小分子药物/毒素的选择等),旨在确定最适合特定ApDC偶联工艺和偶联方案。
泰克生物(TekBiotech)主要做共价连接设计(包括可裂解连接子ApDC设计和不可裂解连接子ApDC设计),偶联策略大体为以下几类:
(1) 基于酶响应型连接子偶联:利用肿瘤或溶酶体中高表达的特定酶来触发药物释放(主要用二肽、四肽、糖苷类连接子偶联)
(2) 基于化学响应型连接子偶联:利用血液和细胞内外环境的理化性质差异(如pH值、氧化还原电位)来触发药物释放(主要形成腙键、碳酸酯键、二硫键等)
(3) 不可裂解共价偶联:必须将整个ApDC吞入细胞并彻底“消化”掉靶标部分才能释放出药物(主要形成硫醚键、酰胺键等)
适配体偶联药物(ApDC)结构图(以其中一种偶联为例)如下:

图1 适配体偶联药物(ApDC)结构图
█ ApDC表征分析服务
泰克生物(TekBiotech)提供符合行业标准的全套分析服务,覆盖从早期筛选到工艺放大的各个阶段。采用HPLC、质谱(MS)分析、MALDI-TOF质谱、流式细胞术、BLI/SPR、动物模型验证等多种验证方法进行评估,为工艺优化提供关键依据。
泰克生物(TekBiotech)提供的表征分析服务如下:
HPLC、质谱(MS)分析 | MALDI-TOF质谱 | BLI/SPR | 流式细胞术 | 动物模型验证 |
验证纯度和分子量 | 验证连接子、药物与核酸适配体正确连接 | 分子水平靶向结合分析 | 细胞水平靶向结合分析 | 体内药效评价和靶向分析 |
█ ApDC发现服务平台优势
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一站式解决方案 | 定制化偶联工艺优化 | 全面的表征分析评估 | 配套下游验证平台成熟 |
从方案设计、适配体发现、ApDC构建到体内外验证的全流程服务 | 多种偶联方式和多种linker可供选择 | 包括ApDC分子水平分析、细胞水平分析和动物模型分析 | 分子靶向性验证、细胞靶向性验证、体内靶向性验证和药效评估 |
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