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多肽偶联药物(PDC)开发服务
多肽偶联药物(PDC)因其自身分子量小、组织渗透性好、易于合成、改造和修饰、免疫原性低、生产成本低等优势成为极具潜力的靶向药物开发新策略,也是肿瘤精准治疗领域以及“难以成药”靶点(例如:PPI靶点,即蛋白质-蛋白质相互作用靶点等)疾病治疗领域备受关注的研究热点。多肽偶联药物(PDC)旨在通过靶向多肽将高效细胞毒性药物精准递送至癌细胞,实现强力杀伤癌细胞效果,且最大限度降低对健康组织的损伤。

图1 多肽偶联药物(PDC)作用原理图
泰克生物(TekBiotech)依托深厚的靶向多肽开发经验与一体化的多肽药物开发平台(包括靶点设计合成、靶向肽筛选(噬菌体展示体系筛选、动物体内筛选等筛选体系等)、靶向肽亲和力和稳定性提升(多肽亲和力成熟、订书肽设计合成等方式)、PDC药物偶联设计合成(linker设计与优化、毒素小分子的选择等)、亲和力验证、体外药效评估(细胞结合验证、细胞毒性验证等)和动物体内药效评估(动物模型实验、活体动物成像验证等)等),提供从临床前研究方案设计优化、PDC发现到下游验证和药效评估的全程服务,以加速候选药物的开发进程,推动其从实验室走向临床。
█ 多肽偶联药物(PDC)开发服务
泰克生物(TekBiotech)提供标准化的PDC开发流程,客户仅需提供靶点信息(主要为肿瘤相关靶点和PPI靶点),泰克生物(TekBiotech)的科学家即可根据靶点的特征设计合适的筛选靶点和筛选策略,以期获得特异性的靶向肽,符合下游PDC的开发和应用。PDC开发服务涵盖筛选靶点设计与制备、多肽筛选、靶向肽亲和力和稳定性提升、PDC设计与合成、亲和力验证、体外药效评估和动物体内药效评估等全套开发服务。为帮助客户优化最终产物的疗效与安全性,公司特别提供PDC偶联方案优化服务(包括linker的选择与设计、偶联基团或偶联方式的优化、小分子药物/毒素的选择等),旨在满足不同客户的项目需求。此外,泰克生物(TekBiotech)还能提供细胞穿膜肽的PDC设计与合成服务,通过赋予其间接的“靶向性”,解决穿膜肽“非选择性”的难题,获得的PDC兼具更好的细胞穿透性和目标组织偏向性,使得PDC能够高效快速的到达靶标位置释放毒素药物发挥作用,且安全性相对较高。
泰克生物(TekBiotech)主要做基于细胞靶向肽和细胞穿膜肽的PDC开发服务:
多肽类型 | 靶向性和稳定性优化 | 连接子选择 |
细胞靶向肽 | 亲和力成熟、订书肽设计与合成 | 可裂解型、不可裂解性 |
细胞穿膜肽 | 赋予间接的“靶向性”(与微环境响应释放Linker连用、遮蔽肽设计以赋予释放“开关”)、订书肽设计与合成 | 可裂解型、不可裂解性 |
█ PDC表征分析服务
泰克生物(TekBiotech)提供符合行业标准的全套分析服务,覆盖从早期筛选到工艺放大的各个阶段。采用HPLC、质谱(MS)分析、MALDI-TOF质谱、流式细胞术、BLI/SPR、动物模型验证等多种验证方法进行评估,为工艺优化提供关键依据。
泰克生物(TekBiotech)提供的表征分析服务如下:
HPLC、质谱(MS)分析 | MALDI-TOF质谱 | BLI/SPR | 流式细胞术 | 动物模型验证 |
验证纯度和分子量 | 验证连接子、药物与多肽正确连接 | 分子水平靶向结合分析 | 细胞水平靶向结合分析 | 体内药效评价和靶向分析 |
█ PDC发现服务平台优势
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一站式解决方案 | 定制化PDC方案设计 | 全面的表征分析评估 | 配套下游验证平台成熟 |
从方案设计、靶向肽发现、PDC构建到体内外验证的全流程服务 | 细胞靶向多肽PDC多样化设计与合成、细胞穿膜肽多样化设计与合成 | 包括PDC分子水平分析、细胞水平分析和动物模型分析 | 分子靶向性验证、细胞靶向性验证、体内靶向性验证和药效评估 |
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