PROTAC技术服务-泰克生物—酵母与噬菌体展示CRO，纳米抗体与抗体药物开发专家

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PROTAC技术服务

PROTAC分子因其自身分子量小、组织渗透性好、易于合成、免疫原性低等优势成为极具潜力的靶向降解药物开发新策略，是许多疾病治疗领域备受关注的研究热点。PROTAC分子包含E3泛素连接酶配体、Linker和靶蛋白结合配体三部分，是一个双功能分子，其中靶蛋白结合配体负责将PROTAC分子靶向至目标靶点蛋白，E3泛素连接酶配体负责募集E3泛素连接酶，将靶点蛋白泛素化，泛素化的靶点蛋白被蛋白酶体识别降解。PROTAC分子旨在通过将原本互不相干的致病蛋白和E3连接酶拉拢到一起，形成一个“目标蛋白-PROTAC-E3连接酶”的三元复合物，实现精准靶向并降解靶蛋白的效果。

图1 PROTAC分子作用原理图.png

图1 PROTAC分子作用原理图

泰克生物（TekBiotech）依托深厚的PROTAC开发经验与一体化的PROTAC开发平台（包括靶蛋白配体的选择或定制化筛选、Linker的设计与多样化选择、E3泛素连接酶配体的多样化选择、体外药效评估（细胞水平降解验证）和动物体内药效评估（动物模型实验）等），提供从临床前研究方案设计优化、PROTAC开发到下游药效评估的全程服务，以加速候选药物的开发进程，推动其从实验室走向临床。

█ PROTAC技术服务

泰克生物（TekBiotech）提供标准化的PROTAC开发流程，客户仅需提供靶点信息（主要为疾病靶点）或者直接提供相应的靶点激动剂或抑制剂以及倾向用的E3泛素连接酶配体等项目需求，泰克生物（TekBiotech）的科学家即可根据靶点的特征及实验目的设计选择合适的Linker和配体，以期获得具有作用效果的PROTAC分子。若目标靶点没有现成的抑制剂或激动剂等配体，泰克生物（TekBiotech）的科学家也能根据靶点的特征设计并合成筛选抗原，借助靶向肽发现平台、SELEX平台等成熟平台筛选高质量的靶向分子，用于设计合成符合客户要求的PROTAC分子。同时，泰克生物（TekBiotech）还能提供下游配套体外药效评估和动物体内药效评估实验，满足各类客户的不同项目需求。

泰克生物（TekBiotech）可以提供的主要PROTAC类型有小分子PROTAC、肽类PROTAC和核酸类PROTAC，同时还能根据客户的需求提供定制化的PROTAC设计和合成服务。

主要PROTAC类型：

PROTAC类型	结构及应用	Linker	E3泛素连接酶配体
小分子PROTAC	全部由有机小分子构成，分子量相对较低，具有更好的细胞渗透性和口服生物利用度	PEG链、烷基链、刚性链（含芳环、哌嗪等）等	CRBN、VHL等
肽类PROTAC	用于靶向目标蛋白或招募E3连接酶的“弹头”是肽段	PEG链、烷基链、刚性链（含芳环、哌嗪等）等	CRBN、VHL等
核酸类PROTAC	使用DNA或RNA等核酸分子作为靶向部分，专门用于降解转录因子等缺乏小分子结合位点的“不可成药”靶点	PEG链、烷基链、刚性链（含芳环、哌嗪等）等	CRBN、VHL等

█ PROTAC表征分析服务

泰克生物（TekBiotech）提供符合行业标准的全套分析服务，覆盖从早期设计合成到工艺放大的各个阶段。采用HPLC、质谱（MS）分析、核磁、细胞实验、动物模型验证等多种验证方法进行评估，为工艺优化提供关键依据。

泰克生物（TekBiotech）提供的表征分析服务如下：

HPLC和MS	核磁	细胞实验	动物模型验证
验证产品纯度和分子量	验证分子结构	细胞水平验证药效	动物体内药效评价

█ PROTAC技术服务平台优势


一站式解决方案	定制化PROTAC方案设计	全面的表征分析评估	配套下游验证平台成熟
从方案设计、合成到体内外验证的全流程服务	PROTAC多样化设计与合成	分子水平分析、细胞水平分析和动物体内分析	细胞药效验证、体内药效评估